合成β-內(nèi)酰胺酶抑制劑阿維巴坦的關(guān)鍵中間體的研究進(jìn)展
關(guān)鍵詞：阿維巴坦 賴(lài)氨酸環(huán)化脫氨酶 脯氨酸羥化酶
摘要：β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素耐藥性是對(duì)目前全球衛(wèi)生、食品安全和發(fā)展的重大威脅之一。由于新型抗生素開(kāi)發(fā)難度不斷增加,采用復(fù)方型抗生素就成為解決這一難題的重要手段。阿維巴坦是一類(lèi)β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,其抑酶譜廣,與其他β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素聯(lián)用可有效恢復(fù)或增強(qiáng)其活性,極大地緩解了針對(duì)耐藥菌無(wú)藥可用的局面。在幾乎所有的合成路線(xiàn)中,都經(jīng)歷了一個(gè)重要的中間體:順式-5-羥基哌啶-2-甲酸,然后由其再進(jìn)一步衍生化后獲得目標(biāo)化合物。本文對(duì)順式-5-羥基哌啶-2-甲酸的化學(xué)合成和酶促合成兩種方式的研究現(xiàn)狀和發(fā)展前景進(jìn)行概述和總結(jié),從而對(duì)其在醫(yī)藥合成領(lǐng)域中的應(yīng)用提供參考。
中國(guó)抗生素雜志要求:
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