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          口服Akt抑制劑的臨床研究進(jìn)展

          田禾; 馬昌友; 吳艦; 徐丹 南京正大天晴制藥有限公司; 江蘇南京210046

          關(guān)鍵詞:蛋白激酶b ipatasertib capivasertib atp競爭性抑制劑 

          摘要:Akt,即蛋白激酶B,是磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)信號通路重要成員。超過50%的腫瘤中Akt過度活化,因此對Akt的抑制也是腫瘤靶向藥物開發(fā)的方向之一。Akt發(fā)現(xiàn)至今已近30年,但尚無小分子抑制劑成功上市。近期Akt抑制劑ipatasertib和capivasertib的成功研發(fā),以及對三陰性乳腺癌和轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌Ⅱ期臨床研究取得的較好療效,確證了Akt抑制劑對PIK3CA/AKT1/PTEN基因突變或缺失患者的治療優(yōu)勢,也指明了激酶選擇性更好的ATP競爭性抑制劑是未來的發(fā)展方向。

          中國新藥與臨床雜志要求:

          {1}注釋在文中以腳注形式標(biāo)注:參考文獻(xiàn)在文中以(作者,發(fā)表年份)形式標(biāo)注,并按規(guī)范列于文末。

          {2}題文相符,論點明確,論據(jù)可靠,數(shù)據(jù)準(zhǔn)確,文字簡明規(guī)范。

          {3}各級標(biāo)題一律用阿拉伯?dāng)?shù)字連續(xù)編號,左頂格編排,二、三級標(biāo)題編號數(shù)字之間用下圓點“.”相隔,最末數(shù)字后面不加“.”,例如“1”、“1.1”、“1.1.1”。

          {4}摘要應(yīng)包括目的、方法、結(jié)果和結(jié)論四個部分,其中中文摘要約300字,英文摘要約600-800字。關(guān)鍵詞2至5個(中英文)。

          {5}文章一般有引言部分和正文部分,序號從引言開始編。正文部分用阿拉伯?dāng)?shù)字分級編號法,一般用一、(一),1,(1)。

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