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          羅沙司他的合成研究進展

          張其偉; 周嘉第; 陳永健; 李堅軍 浙江工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院; 浙江杭州310014

          關(guān)鍵詞:羅沙司他 慢性腎病 貧血 合成 綜述 

          摘要:羅沙司他是一種新型缺氧誘導(dǎo)因子(HIF)脯氨酰羥化酶(PH)抑制劑,臨床用于治療由透析依賴性慢性腎病(DD-CKD)以及非透析依賴性慢性腎病(NDD-CKD)引起的貧血。本文根據(jù)起始原料的不同總結(jié)了羅沙司他的9條合成路線,并對各條路線進行了評價。其中,構(gòu)建異喹啉環(huán)、C-1位甲基化和C-4位羥基化是合成的關(guān)鍵步驟。

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